מעכבי 5-אלפא רדוקטאז
מעכבי 5-אלפא רדוקטאז (בלטינית: 5α-Reductase inhibitors או dihydrotestosterone) הם סוג של תרופות עם השפעה אנטי-אנדרוגנית המשמשות בעיקר בטיפול בנשירת שיער והגדלה שפירה של הערמונית. בנוסף, הם משמשים לעיתים גם לטיפול בשיעור יתר בנשים.
תרופות אלה מעכבות את האנזים 5-אלפא רדוקטאז, המעורב בטרנספורמציות מטבוליות של מגוון סטרואידים אנדוגניים. תפקידם העירי הוא במניעת המרה של טסטוסטרון, לאנדרוגן דיהידרוטסטוסטרון החזק יותר (DHT). מעכבי 5-אלפא רדוקטאז בדרך כלל נסבלים היטב אצל גברים ונשים וכוללים מעט תופעות לוואי. עם זאת, נמצא שיש להם סיכון מסוים לירידה בחשק, חוסר תפקוד, אי-פוריות, רגישות בשדיים, גינקומסטיה, דיכאון, חרדה ודמנציה. בנוסף, בעוד שמעכבי 5-אלפא רדוקטאז מפחיתים את הסיכון לפתח סרטן הערמונית, נמצא כי הם מגבירים את הסיכון לפתח סוגים נדירים של סרטן הערמונית[1]. פינסטריד הנמכרת, בין היתר, תחת השמות המסחריים, פרוסקר, פרופסיה ופרואבניר, מעכבת את תפקודם של שניים מהאיזואנזימים (סוגים 2 ו-3) של 5-אלפא רדוקטאז[2][3], ובכך מפחית את רמות ה-DHT במחזוריות של עד כ-70%[4]. דוטסטריד, הנמכר תחת השם המסחרי אדוורט, מעכב את כל שלושת האיזואנזימים של 5-אלפא רדוקטאז ויכול להפחית את רמות ה-DHT ב-95%[5][6] ויכול גם להפחית את רמות ה-DHT בערמונית ב-97-99% בגברים עם סרטן הערמונית[5][6]. התרופות נחקרו גם בטיפול ומניעה של סרטן הערמונית וכיוון שלצד המניעה, הוא גם מעודד סוגים אחרים של סרטן הערמונית, לא נראה שיש יתרון הישרדותי לחולי סרטן הערמונית בטיפול עם פינסטריד[7].
פינסטריד הייתה התרופה הראשונה מהקבוצה שאושרה לשימוש רפואי[8]. היא שווק לטיפול בהגדלה שפירה של הערמונית ב-1992 ולאחר מכן אושרה לטיפול בנשירת שיער ב-1997[9]. אפריסטרייד, תרופה נוספת מהמשפחה, היה השני שאושר ושווק לטיפול בהגדלה שפירה של הערמונית בסין בשנת 2000. דוטסטריד אושר לטיפול בהגדלה שפירה של הערמונית ב-2001 ולאחר מכן אושר לנשירת שיער בדרום קוריאה ב-2009 וביפן ב-2015[10][11]. תוקף הגנת הפטנט של פינסטריד ודוטסטריד פג ושתי התרופות זמינות כעת כתרופות גנריות[12][13].
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
- ^ שגיאת ציטוט: תג
<ref>לא תקין; לא נכתב טקסט עבור הערות השוליים בשםpmid27672412 - ^ Yamana K, Labrie F, Luu-The V (בינואר 2010). "Human type 3 5α-reductase is expressed in peripheral tissues at higher levels than types 1 and 2 and its activity is potently inhibited by finasteride and dutasteride". Hormone Molecular Biology and Clinical Investigation. 2 (3): 293–9. doi:10.1515/hmbci.2010.035. PMID 25961201. S2CID 28841145.
{{cite journal}}: (עזרה) - ^ Yamana K.; Labrie F.; Luu-The V.; et al. (2010). "Human type 3 5α- reductase is expressed in peripheral tissues at higher levels than types 1 and 2 and its activity is potently inhibited finasteride and dutasteride". Hormone Molecular Biology and Clinical Investigation. 2 (3): 293–299. doi:10.1515/hmbci.2010.035. PMID 25961201. S2CID 28841145.
- ^ McConnell J. D.; Wilson J. D.; George F. W.; Geller J.; Pappas F.; Stoner E. (1992). "Finasteride, an inhibitor of 5α-reductase, suppresses prostatic dihydrotestosterone in men with benign prostatic hyperplasia". Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 74 (3): 505–508. doi:10.1210/jc.74.3.505. PMID 1371291.
- ^ 5.0 5.1 Clark R. V.; Hermann D. J.; Cunningham G. R.; Wilson T. H.; Morrill B. B.; Hobbs S. (2004). "Marked suppression of dihydrotestosterone in men with benign prostatic hyperplasia by dutasteride, a dual 5α-reductase inhibitor". Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 89 (5): 2179–2184. doi:10.1210/jc.2003-030330. PMID 15126539.
- ^ 6.0 6.1 Moss G. P. (1989). "Nomenclature of steroids (Recommendations 1989)". Pure and Applied Chemistry. 61 (10): 1783–1822. doi:10.1351/pac198961101783. S2CID 97612891.
- ^ Thompson, Ian M. Jr.; Goodman, Phyllis J.; Tangen, Catherine M.; Parnes, Howard L.; Minasian, Lori M.; Godley, Paul A.; Lucia, M. Scott; Ford, Leslie G. (2013-08-15). "Long-Term Survival of Participants in the Prostate Cancer Prevention Trial". New England Journal of Medicine. 369 (7): 603–610. doi:10.1056/NEJMoa1215932. ISSN 0028-4793. PMC 4141537. PMID 23944298.
- ^ Alfred Burger; Donald J. Abraham (20 בפברואר 2003). Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Autocoids, Diagnostics, and Drugs from New Biology. Wiley. p. 439. ISBN 978-0-471-37030-7.
{{cite book}}: (עזרה) - ^ "Epristeride - AdisInsight".
- ^ William Llewellyn (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 968–, 971–. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ MacDonald, Gareth. "GSK Japan delays alopecia drug launch after Catalent manufacturing halt".
- ^ Robert T Sataloff; Anthony P Sclafani (30 בנובמבר 2015). Sataloff's Comprehensive Textbook of Otolaryngology: Head & Neck Surgery: Facial Plastic and Reconstructive Surgery. JP Medical Ltd. pp. 400–. ISBN 978-93-5152-459-5.
{{cite book}}: (עזרה) - ^ "Generic Avodart Availability".
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
