מטופרולול
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg)
מטופרולול (באנגלית: metoprolol) הידועה בשמה המסחרי לופרסור, היא תרופת מרשם רופא ממשפחת חוסמת קולטני β1 סלקטיביים (חוסמי בטא). היא משומשת לטיפול ביתר לחץ דם, תעוקת חזה עקב זרם דם חלש ללב, ובמקרים שבהם קצב הלב הוא גבוה באופן לא נורמלי. משמשת למניעת בעיות עתידיות בלב אחרי אוטם שריר הלב ולמניעת כאב ראש כתוצאה ממיגרנה. התרופה משווקת כתרופת מרשם הניטלת דרך הפה או בעירוי וורידי במרפאות. בדרך כלל התרופה ניתנת פעמיים ביום. התרופה קיימת במינונים שונים ומשווקת גם בטבליות בשחרור מושהה הניתנות פעם ביום. אפשר לשלב את המטופרולול עם הידרוכלורותיאזיד בטבלית אחת.
תופעות הלוואי הנפוצות הן נדודי שינה, עייפות, הרגשת התעלפות, ואי נוחות בבטן[1]. מנות גדולות של התרופה יכולות להוביל להרעלה מסוכנת[2]. הסכנה של התרופה להיריון עוד לא נשללה ומומלץ להימנע ממנה בשליש האחרון של ההריון עקב השפעתה על לב העובר[3], אך כנראה שהיא בטוחה בהנקה[4]. חולים עם בעיות בכבד או אסתמה מצריכים תשומת לב יותר גבוהה בקשר לקבלת התרופה. כאשר מפסיקים את קבלת התרופה, צריך לעשות את זה בהדרגה בהוראת הרופא, כדי למנוע את הסכנה מבעיות בריאותיות אחרות[5].
התרופה מטופרולול נוצרה לראשונה ב 1969[6], והיא מופיעה ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי, שהן התרופות הכי חשובות במערכת בריאות בסיסית[7]. היא קיימת כתרופה גנרית[1]. ב-2013, מטופרולול הייתה התרופה ה-19 ברשימת התרופות שניתנו כמרשם הכי הרבה בארצות הברית[8].
שימושים רפואיים
- מטופרולול משומשת למספר מקרים, כולל יתר לחץ דם, תעוקת לב, אוטם שריר הלב, טכיקרדיה חדרית, אי-ספיקת לב, ומניעת כאבי ראש במיגרנה[9]
- טיפול באי-ספיקת לב[10]
- ליווי בטיפול של יתר פעילות של בלוטת התריס[11]
- תסמונת QT מוארך במיוחד לחולים באסתמה, כשהסלקטיביות של המטופרולול ל β1 מתערבת פחות עם תרופות האסתמה, שהן בדרך כלל תרופות אגוניסטיות לβ2 -קולטנים אדרנרגיים.
- מניעת נסיגה של פרפור עליות[12].
- בגלל הסלקטיביות של התרופה בחסימת קולטני β1 בלב, אז גם נותנים אותה כשימוש לא מוכח במקרים של חרדת ביצוע, חרדה חברתית, והפרעות חרדה אחרות.
תופעות לוואי נגדיות
תופעות לוואי, במיוחד בלקיחת מינונים גדולים, כוללות סחרחורת, התנמנמות, עייפות, שלשולים, חלומות מוזרים, אטקסיה, נדנודי שינה, דיכאון, ובעיות ראייה. היא גם יכולה להוריד זרם דם לידיים ולרגליים, שזה גורם לקור וחוסר תחושה, עישון יכול להחריף תופעה זו.
יש חלק מתופעות הלוואי שמומלץ לדווח עליהם כולל תסמיני ברדיקרדיה (האטה בקצב הלב אל מתחת ל-60 פעימות לב לדקה), תסמינים מתמשכים של סחרחורת, התעלפות ועייפות יוצאת דופן, שינוי צבע באצבעות הידיים והרגליים, חוסר תחושה \ עקצוץ \נפיחות של הידיים או הרגליים, תפקוד לקוי ביחסי האישות, אין-אונות, איבוד שיער, שינויים נפשיים, דיכאון, קושי בנשימה, שיעול, דיסליפידמיה וצמא מוגבר. לקיחת התרופה עם אלכוהול יכולה לגרום לפריחות גוף קלות, לכן זה לא מומלץ[13].
אמצעי זהירות
מטופרולול יכולה להחריף תסמיני אי ספיקת הלב בחלק מהחולים, שעלולים לחוות כאב או אי נוחות בחזה, התרחבות בורידי הצוואר, נשימה לא סדירה, דופק לב לא סדיר, קוצר נשימה, נפיחות בפנים, באצבעות, בכפות הרגליים, או הרגליים התחתונות, עלייה במשקל, וצפצוף.
התרופה הזו יכולה לגרום לשינויים ברמות הסוכר בדם או להעלים סימני רמת סוכר נמוכה, כמו דופק מהיר. היא גם יכולה לגרום לאנשים להיות פחות ערניים, דבר שיכול להיות מסוכן בנהיגה ובשימוש במכונות[14].
מינון יתר
מינונים גדולים של מטופרולול לתת לחץ דם חד, ברדיקרדיה, חמצת מטבולית, והתקפים. ניתן למדוד ריכוז דם או פלזמה על מנת לאשר דיאגנוזה של מינון יתר או הרעלה בחולה המאושפז, או כדי לסייע בחקירת סיבת המוות. רמת הפלזמה היא בדרך כלל פחות מ 200 μg/l לפי הממשל הטיפולי, אבל יכולה לנוע בין mg/l 1-20 בקורבני מינון יתר[15].
תכונות פיזיות
למטופרולול יש נקודת התכה נמוכה, הטרטרט בסביבות 120°C, והסטוקסנט בסביבות 136°C. מהסיבה הזו, המטופרולול תמיד מיוצרת כתמיסה מבוססת מלח, בגלל שקשה לעבוד עם תרופות בסביבה חרשתית. הבסיס החופשי שלה קיים כמוצק שעוי לבן, ומלח הטרטרט הוא יותר גבישי.
חומר המטופרולול הפעיל הוא או מטופרולול סטוקסנט או מטופרולול טרטרט (כש- 100 mg של מטופרולול טרטרט מקביל ל-95 mg מטופרולול סטוקסנט). הטרטרט הוא נוסחת פירוק מיידי, וסטוקסנט הוא נוסחת פירוק מוארך[16].
סטראוכימיה
Metoprolol מכיל stereocenter ומורכב משני enantiomers. זהו מרוץ, כלומר 1: 1 תערובת של (R) - ואת (S) - צורה:[17]
| אננטיומרים של מטופרול | |
|---|---|
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 81024-43-3 |
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 81024-42-2 |
ראו גם
קישורים חיצוניים
- מאמר מדעי על Lopressor(באנגלית)
- מטופרולול, מאתר enfomed.
- ספריית הרפואה העולמית: פורטל מידע על סמים (באנגלית)
- Metoprolol Succinate מתור אתר Drugs.
הערות שוליים
- ^ 1.0 1.1 "Metoprolol". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Apr 21, 2014.
- ^ Pillay (2012). Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. p. 303. מסת"ב 9789350259658.
- ^ "Prescribing medicines in pregnancy database". Australian Government. 3 March 2014. Retrieved 22 April 2014.
- ^ Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. 2004. p. 684. מסת"ב 9780781728454.
- ^ "Metoprolol". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Apr 21, 2014.
- ^ Carlsson, edited by Bo (1997). Technological systems and industrial dynamics. Dordrecht: Kluwer Academic. p. 106. מסת"ב 9780792399728.
- ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
- ^ "Top 100 Drugs for 2013 by Units Sold". http://www.drugs.com/. 2014-02. Retrieved 22 March 2015.
- ^ "Metoprolol". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 April 2011.
- ^ MERIT-HF Study Group (1999). "Effect of metoprolol CR/XL in chronic heart failure: Metoprolol CR/XL Randomised Intervention Trial in Congestive Heart Failure (MERIT-HF)". Lancet 353 (9169): 2001–2007. doi:10.1016/S0140-6736(99)04440-2. PMID 10376614.
- ^ Geffner DL, Hershman JM (July 1992). "β-Adrenergic blockade for the treatment of hyperthyroidism". The American Journal of Medicine 93 (1): 61–8. doi:10.1016/0002-9343(92)90681-Z. PMID 1352658.
- ^ Kühlkamp, V; Schirdewan, A; Stangl, K; Homberg, M; Ploch, M; Beck, OA (2000). "Use of metoprolol CR/XL to maintain sinus rhythm after conversion from persistent atrial fibrillation". J Am Coll Cardiol 36 (1): 139–146. doi:10.1016/S0735-1097(00)00693-8.
- ^ "Metoprolol". Drugs.com
- ^ "Metoprolol (Oral Route) Precautions". Drug Information. Mayo Clinic.
- ^ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. pp. 1023–1025.
- ^ Cupp M (2009). "Alternatives for Metoprolol Succinate" (pdf). Pharmacist's Letter / Prescriber's Letter 25 (250302). Retrieved 2012-07-06.
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, מסת"ב 978-3-946057-10-9, S. 200.
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.