רופינירול

מתוך המכלול, האנציקלופדיה היהודית
קפיצה לניווט קפיצה לחיפוש

רופינירול (Ropinirole) הוא אגוניסט דופמינרגי שאינו ארגולין (Ergoline). תרופה זו משמשת לטיפול במחלת הפרקינסון ותסמונת הרגליים חסרות המנוחה (restless legs syndrome).
רופינירול היא אחת משלוש תרופות המאושרות על ידי ה-FDA לטיפול בתסמונת הרגליים חסרות המנוחה, יחד עם פרמיפקסול וגאבאפנטין אנקרביל.
רופינירול קיים כעת כתרופה גנרית לאחר שרישום הפטנט שלו פג במאי 2008.
 

שימושים רפואיים

רופינירול ניתן בעיקר לטיפול במחלת הפרקינסון, תסמונת הרגליים חסרות המנוחה וסימפטומים אקסטרה-פירימידאליים. בנוסף יכולה התרופה לעזור לתופעות הלוואי הנגרמות כתוצאה משימוש ב-SSRI, הכוללות פרקינסוניזם ובעיות בתפקוד המיני.

מנגנון פעולה

לחולי פרקינסון יש ניוון בסיבי עצב דופמינרגיים ולכן נדרשת הגדלת הפעילות של דופמין במוח. 
 במערכת העצבים המרכזית, קיימים מספר קולטנים לדופמין כאשר ניתן לחלק אותם לשתי משפחות עיקריות: D1 ו-D2. קיימת חלוקת משנה לקולטנים אלו לחמישה קולטנים עיקריים. במשפחה של D2 יש שני קולטנים חשובים מבחינת מחלת פרקינסון והם הקולטנים D2, D3. רופינירול בעל אפיניות גבוהה לרצפטור D2 ומחקה את פעילותו של הדופמין. בכך מביא להקלה על התסמינים של מחלת פרקינסון.

פרמקולוגיה

רופינירול פועל כאגוניסט על הרצפטוריים הדופמינרגיים D2, D3, ו-D4, כאשר לרצפטור D2 יש לו אפיניות גבוהה ביותר.
רופינירול פועל, אם כי לא בצורה חזקה, על הרצפטורים 5HT2 ואלפא2, ואין לו אפיניות לרצפטורים GABA, mAChRs, 5HT1, אלפא1 וביתא-אדרנוצפטורים.
רופינירול עובר מטאבוליזם בעיקר על ידי  cytochrome P450 CYP1A2 ויוצר שני מטאבוליטים; SK&F-104557 ו-SK&F-89124, אשר מופרשים באמצעות הכליות.
במינונים גבוהים מהמינונים הרפואיים המומלצים רופינירול עובר מטאבוליזם גם על ידי CYP3A4. 

תופעות לוואי

רופינירול עלול לגרום לבחילות, סחרחורות, הזיות, ירידת לחץ דם בעת שינוי תנוחה (לדוגמה מישיבה לקימה), והתקפי שינה במהלך היום.
תופעות לוואי יוצאות דופן המשויכות לאגוניסטים לרצפטור D3 (רופינירול, פרמיפקסול) עלולות לכלול עלייה קיצונית בדחפים מיניים והימורים כפייתיים, גם בקרב חולים ללא היסטוריה של התנהגות מסוג זה.[1]

הערות שוליים

  1. ^ Bostwick JM, Hecksel KA, Stevens SR, Bower JH, Ahlskog JE (2009). "Frequency of new-onset pathologic compulsive gambling or hypersexuality after drug treatment of idiopathic Parkinson disease". Mayo Clinic Proceedings 84 (4): 310–6. PMC 2665974. PMID 19339647. doi:10.4065/84.4.310.