רצטאם
רצטאמים(באנגלית: racetams) היא קבוצת תרופות שיש בהן גרעין פירולידון. [1] עם תרופות אלה נמנה הפירצטאם, הנחשב "נואוטרופי" (nootropic) (משפר או מגן על התפקודים הקוגניטיביים), החומרים אוקסירצטאם ופנילפירצטאם בעלי תכונות "נואוטרופיות" ופסיכוסטימולנטיות ולבטירצטאם וסלטרצטאם בעלי השפעה אנטיפרכוסית.
מנגנון
אין הסכמה לגבי מהות מנגנון הפעולה של הרצטאמים. בדרך כלל יש להם אפיניות זניחה לקולטנים השכיחים של מערכת העצבים המרכזית, אולם ישנם דיווחים על מודולציה של מוליכים עצביים מרכזיים, כולל אצטילכולין וגלוטמאט. למרות שאנירצטאם ונברצטאם מראים אפיניות לקולטנים מוסקרינים, רק לנפירצטאם יש אינטראקציות נאנומולריות. השערה אחרת לגבי מנגנון פעולתם היא באמצעות שינויים במנגנונים הממוקמים בקרום התאים של מעבר אותות מרכזי. בדומה לכמה אמפקינים, רצטאמים אחדים כדוגמת פירצטאם ואנירצטאם הם מודולטורים אלוסטריים חיוביים של הקולטן AMPA. [2] ייתכן כי רצטאמים פועלים על ידי שפעול קולטני גלוטמאט השוכנים בקרבת קולטנים כולינרגים והמגבירים על ידי כך את תדירות שפעולם של האחרונים. משערים כי רצטאמים מעצימים זיכרון על ידי האינטראקציה עם קולטנים כולינרגים וקולטני גלוטמאט במערכת העצבים המרכזית. חומר נוסף מקבוצה זו, מתילפנילפירצטאם, הוא מודלטור אלוסטרי חיובי של הקולטנים סיגמא-1. [3]
קופקטורים
במחקרים על חולדות מבוגרות, צויין שיפור בולט בביצועים הקוגניטיביים בקבוצות הניסוייות שקיבלו פירצטאם. הביצוע עלה עוד יותר בעזרת מתן פירצטאם יחד עם כולינים. עדויות ממחקרים על חולדות הצביעו על עלייה ביעילות הפירצטאם כשהוא ניתן יחד עם כולין. [4]
לקריאה נוספת
- F.Gualtieri, D.Manetti, M.N.Romanelli, C.Ghelardini Design and study of piracetam-like nootropics, controversial members of the problematic class of cognition-enhancing drugs.
Curr Pharm Des. 2002;8(2):125-38.
קישורים חיצוניים
A.Copani, A.Genazzani,G.Aleppo,G.Casabona,,P.L.Canonico,U.Scapagnini,F.Nicoletti - Nootropic Drugs Positively Modulate α-Amino-3-Hydroxy-5-Methyl-4-Isoxazolepropionic Acid-Sensitive Glutamate Receptors in Neuronal Cultures, Journal of Neurochemistry vol.58 (4), april 1992, pp.1199-1204
הערות שוליים
- ^ W.Löscher,A.Richter Piracetam and levetiracetam, two pyrrolidone derivatives, exert antidystonic activity in a hamster model of paroxysmal dystonia, European Journal of Pharmacology 2000 col.391,issue 3,p. 251
- ^ A.H.Ahmed,,R.E.Oswald - Piracetam Defines a New Binding Site for Allosteric Modulators of α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA) receptors J.Med.Chemistry 2010 11 march, 53 (5),pp.2197-2203
- ^ Edijs Vavers, Liga Zvejniece, Grigory Veinberg, Baiba Svalbe, Ilona Domracheva, Reinis Vilskersts and Maija Dambrova Novel positive allosteric modulators of sigma-1 receptor SpringerPlus 2015 4(Suppl 1):P51
- ^ Raymond T. Bartus, Reginald L. Dean III, Kathleen A. Sherman,Eitan Friedman ,Bernard Beer Profound effects of combining choline and piracetam on memory enhancement and cholinergic function in aged rats Neurobiology of Aging, Summer 1981, vol.2 (2), pp.105-111
