תבנית:ערכים מומלצים/048

מתוך המכלול
קפיצה אל: ניווט, חיפוש


►► ערכים מומלצים / מעכבי אנזימים
רענון העמוד הראשי
◄◄
HIV protease with bound ritonavir.png

מעכבי אנזימים הם מולקולות שנקשרות לאנזים ומורידות את פעילותו. היות שחסימת פעילות של אנזים מסוגלת להרוג חיידקים או לתקן חוסר איזון מטבולי, תרופות רבות הן מעכבי אנזימים. חומרים אלו משמשים גם להדברת מזיקים. לצד מעכבי האנזימים קיימים גם חומרים הקרויים מעודדי אנזימים ואשר מבצעים פעולה נגדית לפעולתם של המעכבים.

היקשרותו של מעכב עשויה לעצור כניסתו של סובסטרט (מצע; המגיב בתגובה שאותה מזרז האנזים) לאתר הפעיל של האנזים או להפריע את זירוז התגובה של האנזים. מעכבי אנזימים נחלקים לשתי קבוצות - מעכבים הפיכים ובלתי הפיכים.

מעכבי אנזימים רבים משמשים כתרופות, ומסיבה זו מחקר וגילוי של מעכבי אנזימים הוא תחום הנחקר רבות בביוכימיה ובפרמקולוגיה. ניתן לקבוע את טיבו של מעכב אנזימים שמשמש כתרופה על פי הספציפיות שלו (כך שלא ייקשר לחלבונים אחרים) וכן על פי העוצמה שלו (קבוע הדיסוציאציה, המצביע על הריכוז הדרוש לעיכוב האנזים). עוצמה וספציפיות גבוהות מקטינות את תופעות הלוואי של התרופה ומפחיתות את רעילותה.

מעכבי אנזימים מופיעים גם בצורה טבעית ומעורבים בוויסות המטבוליזם. לדוגמה, אנזימים הפועלים במסלול מטבולי עשויים להיות מעוכבים על ידי תוצרים זמניים במסלול. סוג זה של משוב שלילי מאט את הזרם במסלול כאשר התוצרים מתחילים להיבנות והוא דרך חשובה לקיום הומאוסטזיס בתא. מעכבי אנזימים אחרים הנמצאים בתא הם חלבונים שנקשרים באופן ספציפי ומעכבים את אנזים המטרה. עיכוב זה מסייע בבקרה על אנזימים שעשויים לגרום נזק לתא, כגון פרוטאזות (אנזימים מפרקי חלבונים) ונוקלאזות (אנזימים מפרקי קשרים פוספודיאסטרים שמחברים בין נוקלאוטידים ב-DNA); לדוגמה, מעכב ריבונוקלאז שנקשר לריבונוקלאז באחת מאינטראקציות החלבון-חלבון החזקות ביותר שידועות. מעכבי אנזימים משמשים גם כרעלים טבעיים, למשל להגנה נגד טורפים או כאמצעים להמתת טרף.

לערך המלא - מומלצים נוספים
עריכת התקציר