טרמדול
-%26_(1S,2S)-Tramadol_Enantiomers_Structural_Formulae.svg) | |
 | |
| שם IUPAC | |
|---|---|
| (1R,2R)-rel-2-[(dimethylamino)methyl]- 1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol | |
| שמות מסחריים בישראל | |
| טרמדקס, טרמל, זאלדיאר | |
| נתונים כימיים | |
| כתיב כימי | C16H25NO2 |
| מסה מולרית | 263.4 גרם למול |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | 68–72% (עולה בצריכה חוזרת) |
| זמן מחצית חיים | 5.5–7 שעות |
| הפרשה | כליות |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי | תרופת מרשם, נכלל בסל הבריאות[1] |
| מזהים | |
| מספר CAS | 27203-92-5 |
| PubChem | 33741 |
| ChemSpider | 31105 |
טרמדול הוא אופיואיד משכך כאבים המיועד לטיפול בכאב חזק עד חזק מאוד ועלול לגרום להתמכרות. לתרופה זו יש מגוון רחב של שימושים, בהם גם טיפול בתסמונת רגל חסרת מנוח ודאבת השרירים. התרופה פותחה על ידי חברת הרוקחות הגרמנית Grünenthal GmbH בשנות השבעים של המאה ה-20.
טרמדול מסווג כתרופה למערכת העצבים המרכזית. הוא מגיע בצורות שונות בהן קפסולות (שחרור קבוע ומורחב), גלולות (לשחרור קבוע, מורחב, לעיסות, למתן מתחת ללשון או לספיגה בלחיים), פתילה, אבקה, אמפולות של תמיסה סטרילית למתן בזריקה (לשריר, לווריד או תת-עורי) ונוזל. המנה המקסימלית לצריכה יומית היא 400 מ"ג במתן דרך הפה, או 600 מ"ג כשלא ניתן דרך מערכת העיכול. חלק מהתרופות המסחריות של טרמדול מוגבלות יותר במנה המרבית היומית, למשל Ultracet (37.5 מ"ג/325 מ"ג גלולות טרמדול/אצטאמינופן) שמכיל גם אצטאמינופן ומוגבל ל-300 מ"ג ליום. על פי קטגוריית סיכון בהריון של ה-FDA מסווג הטרמדול בקטגוריה C, וככזה הוא עלול להיות מסוכן לשימוש בהריון.
תופעות הלוואי השכיחות ביותר בצריכת טרמדול הן בחילה, הקאה, הזעה, גירוד ועצירות. כמו כן התרופה עשויה לגרום לנמנום, אף שבמידה פחותה ביחס לאופיואידים לא סינתטיים.
טרמדול הוא אגוניסט חלש הפועל על קולטן μ-אופיואיד, המשחרר סרוטונין ומעכב ספיגה חוזרת של נוראדרנלין, וכן הוא פועל כאגוניסט לקולטן TRPV1. לו פעילות של שחרור סרטונין (SRA), אנטגוניסט לקולטני NMDA ול5-HT2C, לקולטן הניקוטיני α7 ולקולטנים המוסקרינים M1 ו-M3. טרמדול הוא אנלוג סינתטי של הפננטרן האלקולאיד קודאין, וככזה הוא אופיואיד וקדם-תרופה (קודאין הופך למורפין, וטרמדול הופך ל-O-desmethyltramadol). אופיואידים הם תרכובות כימיות הפועלות על אחד או יותר מקולטני הגוף לאופיאטים.
קישורים חיצוניים
הערות שוליים
