מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV
מעכבי האנזים Dipeptidyl Peptidase IV (מעכבי DPP-IV) הם משפחה של תרופות לטיפול בסוכרת מסוג 2, שנקראות גם הגליפטינים, על שם הסיומת של כל אחת מהן (גליפטין gliptin). התרופה הראשונה שיצאה לשוק היא סיטאגליפטין שאושרה לשימוש על ידי ה-FDA בשנת 2006.
מנגנון הפעולה
מבין ההורמונים שמופרשים מהמעי, אחד ההורמונים שנקרא אינקרטין מופרש בתגובה למזון (בעיקר פחמימות) שמגיע למעי. האינקרטינים הם הורמונים שמגרים הפרשת אינסולין ותורמים להפרשת אינסולין כתלות ברמות הגלוקוז בדם. קיימים מספר הורמונים אינקרטיניים והידועים בהם הם GIP ו-GLP-1. זמן מחצית החיים של GLP-1 הוא קצר מאוד (כ-5 דקות) משום שהוא עובר פירוק על ידי האנזים DPP-IV. אנזים זה מהווה את אתר הפעולה של התרופות המעכבות אותו. עיכוב פעילות האנזים DPP-IV על ידי הגליפטינים, מאריך את משך הפעילות של האינקרטינים ועוזר לאזן את רמות הגלוקוז בדם. בכך מושג איזון טוב יותר של מחלת הסוכרת.
יעילות
יעילותן של תרופות ממשפחת מעכבי DPP-IV נבדקה במספר רב של מחקרים קליניים. התרופות האלו יכולות להינתן לבד או בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול בסוכרת. כשהן ניתנות לבד או עם מטפורמין, יעילותן מתבטאת ביתרונות הבאים:
- כמעט ואינן גורמות להיפוגליקמיה
- בעלות השפעה נייטרלית על משקל גופם של המטופלים
- יכולות לאזן את ההמוגלובין המסוכרר עד 1% הורדה בערך (הממוצע עומד על 0.74%)
- ניתן להשתמש בהן גם במצבים של אי-ספיקת כליות כרונית
תרופות ממשפחת מעכבי DPP-IV
- סיטאגליפטין (Sitagliptin) - הראשונה שיצאה לשוק ואושרה לשימוש ב-2006
- וילדאגליפטין (Vildagliptin) - אושרה לשיווק באירופה ובישראל ב-2007
- סאקסאגליפטין (Saxagliptin) - אושרה לשיווק בארצות הברית, באירופה ובישראל ב-2009
- לינאגליפטין (Linagliptin) - אושרה לשיווק בארצות הברית, באירופה ובישראל ב-2011. יתרונה הוא בכך שאין צורך להפחית מינון שלה במצבים מתקדמים של מחלת כליה.
- Anagliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2012 (לא משווקת בישראל)
- Teneligliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2012 (לא משווקת בישראל)
- Alogliptin - אושרה לשיווק בארצות הברית ב-2013 (לא משווקת בישראל)
- Trelagliptin - אושרה לשיווק ביפן ב-2015 (לא משווקת בישראל)
- Gemigliptin ו- Dutogliptin - נמצאות עדיין בשלבי מחקר
תרופות המשווקות בישראל
| שם גנרי בעברית | שם גנרי באנגלית | שם מסחרי בישראל | צורת מתן | מינונים | שם מסחרי של תכשיר המשלב את התרופה יחד עם מטפורמין |
|---|---|---|---|---|---|
| סיטאגליפטין | Sitagliptin
|
Januvia
|
טבליות | 100 מ"ג
50 מ"ג |
Januet 50/1000mg, 50/850mg, 50/500mg
Januet XR 100/1000mg, 50/1000mg, 50/500mg
|
| וילדאגליפטין | Vildagliptin
|
Galvus
|
טבליות | 50 מ"ג | Eucreas 50/1000mg, 50/850mg, 50/500mg
|
| סאקסאגליפטין | Saxagliptin
|
Onglyza
|
טבליות | 50 מ"ג
25 מ"ג |
Kombiglyze 5/1000mg, 5/500mg, 2.5/1000mg
|
| לינאגליפטין | Linagliptin
|
Trajenta
|
כדורים | 5 מ"ג | Trajenta Duo 2.5/1000mg, 2.5/850mg, 2.5/500mg
|
קישורים חיצוניים
הערך "מעכבי DPP-4 inhibitors - DPP-4", באתר ויקירפואה
הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.
