לדלג לתוכן

סמקס

מתוך המכלול, האנציקלופדיה היהודית
סמקס
Semax
נתונים כימיים
כתיב כימי פפטיד סינתטי (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro)
מסה מולרית ≈ 813 Da
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית

פומית: כמעט אפס

אינטרה-נאזלית: טובה
מטבוליזם פירוק מהיר על ידי פפטידאזות
זמן מחצית חיים דקות בדם, שעות אפקט במוח
הפרשה כלייתית (כתוצרי פירוק)
בטיחות
מעמד חוקי תרופת מרשם ברוסיה; לא מאושרת FDA/EMA
קטגוריית סיכון בהריון נחשב לא מומלץ בהריון עקב חוסר נתונים
סיכון לתלות לא קיים
דרכי מתן תרסיס לאף (עיקרי), לעיתים הזרקה; לא פומי
אינטראקציות עם תרופות אחרות לא ידועות אינטראקציות משמעותיות; נחשב בטוח בשילוב רוב התרופות
מזהים
PubChem 122178

סמקס (באנגלית: Semax) היא תרופה המשמשת במזרח אירופה לטיפול במגוון רחב של מצבים כמו טראומה מוחית, אך בעיקר בשל השפעותיה הנוטרופיות, הנוירו-פרוטקטיביות והנוירו-משקמות לכאורה.[1]

מנגנון הפעולה של Semax אינו ידוע.[2][3] ייתכן שהוא מקיים אינטראקציה עם קולטני מלנוקורטין מסוימים או מעכב אנזימי אנקפלינאז.[4][3] מבחינה כימית, Semax הוא פפטיד ואנלוג סינתטי של מקטע של הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH).[5][6]

סמקס תוארה לראשונה בשנת 1991.[6] אף על פי שסמקס משמשת כתרופת מרשם ברוסיה, היא לא אושרה לשימוש או לשיווק ברוב המדינות האחרות.[7][8] התרופה נמכרת באופן נרחב על ידי ספקים באינטרנט ומשמשת כנוטרופיק לכאורה (משפר קוגניטיבי).[1][9]

שימושים רפואיים

סמקס 1% מרוסיה.

Semax עברה מחקר מקיף ברוסיה ונמצאה ברשימת "התרופות החיוניות" של רוסיה שאושרה על ידי ממשלת הפדרציה הרוסית ב-7 בדצמבר 2011.[10] שימושים רפואיים של סמקס כוללים בין היתר טיפול בשבץ מוחי, התקף איסכמי חולף, הפרעות זיכרון וקוגניטיביות, לטיפול בכיבי קיבה, מחלות עצב הראייה וחיזוק מערכת החיסון.[11][12][13][14]

פרמקולוגיה

פרמקודינמיקה

בבעלי חיים, Semax מעלה במהירות את הרמות והביטוי של גורם נוירוטרופי שמקורו במוח (BDNF) ואת קולטן האיתות שלו, קולטן טרופומיוזין קינאז B (TrkB) בהיפוקמפוס,[15] ומפעילה במהירות מערכות מוח סרוטונרגיות ודופמינרגיות.[16][17] בהתאם, נמצא שהיא מייצר השפעות דמויות נוגדות דיכאון וחרדה,[18][19] מפחיתה את ההשפעות ההתנהגותיות של חשיפה ללחץ כרוני,[18][19] ומגבירה את הפעילות התנועתית המיוצרת על ידי D אמפטמין.[17][20] ולכן הוצע ש-Semax עשויה להיות יעילה בטיפול בדיכאון.[21]

אף על פי שמנגנון הפעולה המדויק של Semax אינו ברור, ישנן עדויות לכך שהיא עשויה לפעול דרך קולטני מלנוקורטין. באופן ספציפי, יש דיווח על Semax מעכבת באופן תחרותי את פעולת הורמון אשר מגרה את המלנוציטים α (α-MSH) בקולטני MC4 ו־MC5 הן בתנאי ניסוי "in vitro" והן בתנאי "vivo", דבר המצביע על כך שהיא עשויה לפעול כאנטגוניסט או אגוניסט חלקי של קולטנים אלה. (α-MSH פועל כאגוניסט מלא של כל חמשת קולטני המלנוקורטין).[4] Semax לא אנטגוניסט α-MSH בקולטן MC3, אם כי קולטן זה עדיין יכול להיות מטרה של התרופה.[4] באשר לקולטני MC1 ו־MC2, הם לא נבדקו.[4]

בנוסף לפעולות על קולטנים, נמצא כי Semax, כמו גם תרופה פפטידית קשורה Selank, מעכבת אנזימים המעורבים בפירוק אנקפלינים ופפטידים רגולטוריים אנדוגניים אחרים (IC50 = 10 מיקרומולר), אם כי המשמעות הקלינית של תכונה זו אינה ודאית.[3]

פרמקוקינטיקה

כפפטיד, ל-Semax זמינות ביולוגית פומית נמוכה ולכן ניתנת להזרקה באופן פרנטרלי כתרסיס לאף או בזריקה תת-עורית.

כימיה

פפטיד ואנלוג סינתטי של מקטע של הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH), ACTH (4-10), בעלת רצף חומצות האמינו הבא: Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (MEHFPGP – קיצור).[5]

היסטוריה

Semax תואר לראשונה בספרות המדעית בשנת 1991.[6]

חברה ותרבות

אטימולוגיה

סמקס מורכב משבע שיירי חומצות אמינו: Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (MEHFPGP), המשתקף בשם – מקיצור של "שבע חומצות אמינו" – ברוסית: СЕМь АминоКиСлот – ЕМАКС.

הערות שוליים

  1. ^ 1.0 1.1 "Cognitive Impairment and Nootropic Drugs: Mechanism of Action and Spectrum of Effects". Neurochemical Journal. 17 (2): 180–188. 2023. doi:10.1134/S1819712423020198. ISSN 1819-7124.
  2. ↑ Bertolini A (במרץ 2012). "Drug-induced activation of the nervous control of inflammation: a novel possibility for the treatment of hypoxic damage". European Journal of Pharmacology. 679 (1–3): 1–8. doi:10.1016/j.ejphar.2012.01.004. {{cite journal}}: (עזרה)
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Kost NV, Sokolov OI, Gabaeva MV, Grivennikov IA, Andreeva LA, Miasoedov NF, Zozulia AA (2001). "Semax and selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum". Bioorganicheskaia Khimiia (ברוסית). 27 (3): 180–183. doi:10.1023/A:1011373002885.
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Bertolini A (במרץ 2012). "Drug-induced activation of the nervous control of inflammation: a novel possibility for the treatment of hypoxic damage". European Journal of Pharmacology. 679 (1–3): 1–8. doi:10.1016/j.ejphar.2012.01.004. PMID 22293371. {{cite journal}}: (עזרה)
  5. ^ 5.0 5.1 Deigin VI, Poluektova EA, Beniashvili AG, Kozin SA, Poluektov YM (במרץ 2022). "Development of Peptide Biopharmaceuticals in Russia". Pharmaceutics. 14 (4): 716. doi:10.3390/pharmaceutics14040716. PMC 9030433. {{cite journal}}: (עזרה)
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 Potaman VN, Alfeeva LY, Kamensky AA, Levitzkaya NG, Nezavibatko VN (באפריל 1991). "N-terminal degradation of ACTH(4-10) and its synthetic analog semax by the rat blood enzymes". Biochemical and Biophysical Research Communications. 176 (2): 741–746. Bibcode:1991BBRC..176..741P. doi:10.1016/S0006-291X(05)80247-5. {{cite journal}}: (עזרה)
  7. ↑ "Home". AdisInsight. נבדק ב-3 בספטמבר 2024. {{cite web}}: (עזרה)
  8. ↑ "Semax - Search Results - PubMed". PubMed (באנגלית). נבדק ב-2023-11-12.
  9. ↑ Jędrejko K, Catlin O, Stewart T, Anderson A, Muszyńska B, Catlin DH (באוגוסט 2023). "Unauthorized ingredients in "nootropic" dietary supplements: A review of the history, pharmacology, prevalence, international regulations, and potential as doping agents". Drug Testing and Analysis. Wiley. 15 (8): 803–839. doi:10.1002/dta.3529. {{cite journal}}: (עזרה)
  10. ↑ "ПЕРЕЧЕНЬ. жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов на 2012 год. (Vital and Essential Drugs List, 2012) - Russian Federation". World Health Organization. 2012. אורכב מ-המקור ב-2 בפברואר 2015. {{cite web}}: (עזרה)
  11. ↑ "Semax". Institute of Molecular Genetics, Russian Academy of Sciences.
  12. ↑ Kurysheva NI, Shpak AA, Ioĭleva EE, Galanter LI, Nagornova ND, Shubina NI, Shlyshalova NN (2001). "[Semax in the treatment of glaucomatous optic neuropathy in patients with normalized ophthalmic tone]". Vestnik Oftalmologii. 117 (4): 5–8.
  13. ↑ Ivanikov IO, Brekhova ME, Samonina GE, Myasoedov NF, Ashmarin IP (ביולי 2002). "Therapy of peptic ulcer with semax peptide". Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 134 (1): 73–74. doi:10.1023/A:1020621124776. {{cite journal}}: (עזרה)
  14. ↑ Korneev EA, Kazakova TB (1999). "Current approaches to the analysis of the effects of stress on metabolic processes in cells of the nervous and immune systems". Med. Immunology. 1 (1–2): 17–22.
  15. ↑ Dolotov OV, Karpenko EA, Inozemtseva LS, Seredenina TS, Levitskaya NG, Rozyczka J, Dubynina EV, Novosadova EV, Andreeva LA, Alfeeva LY, Kamensky AA, Grivennikov IA, Myasoedov NF, Engele J (באוקטובר 2006). "Semax, an analog of ACTH(4-10) with cognitive effects, regulates BDNF and trkB expression in the rat hippocampus". Brain Research. 1117 (1): 54–60. doi:10.1016/j.brainres.2006.07.108. {{cite journal}}: (עזרה)
  16. ↑ Eremin KO, Kudrin VS, Grivennikov IA, Miasoedov NF, Rayevsky KS (2004). "Effects of Semax on dopaminergic and serotoninergic systems of the brain". Doklady Biological Sciences. 394 (1–6): 1–3. doi:10.1023/b:dobs.0000017114.24474.40.
  17. ^ 17.0 17.1 Eremin KO, Kudrin VS, Saransaari P, Oja SS, Grivennikov IA, Myasoedov NF, Rayevsky KS (בדצמבר 2005). "Semax, an ACTH(4-10) analogue with nootropic properties, activates dopaminergic and serotoninergic brain systems in rodents". Neurochemical Research. 30 (12): 1493–1500. doi:10.1007/s11064-005-8826-8. {{cite journal}}: (עזרה)
  18. ^ 18.0 18.1 Vilenskiĭ DA, Levitskaia NG, Andreeva LA, Alfeeva LI, Kamenskiĭ AA, Miasoedov NF (ביוני 2007). "[Effects of chronic Semax administration on exploratory activity and emotional reaction in white rats]". Rossiiskii Fiziologicheskii Zhurnal imeni I.M. Sechenova (ברוסית). 93 (6): 661–669. {{cite journal}}: (עזרה)
  19. ^ 19.0 19.1 Yatsenko KA, Glazova NY, Inozemtseva LS, Andreeva LA, Kamensky AA, Grivennikov IA, Levitskaya NG, Dolotov OV, Myasoedov NF (בנובמבר 2013). "Heptapeptide semax attenuates the effects of chronic unpredictable stress in rats". Doklady Biological Sciences. 453: 353–357. doi:10.1134/S0012496613060161. {{cite journal}}: (עזרה)
  20. ↑ Volodina MA, Sebentsova EA, Glazova NY, Levitskaya NG, Andreeva LA, Manchenko DM, Kamensky AA, Myasoedov NF (במרץ 2012). "Semax attenuates the influence of neonatal maternal deprivation on the behavior of adolescent white rats". Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 152 (5): 560–563. doi:10.1007/s10517-012-1574-2. {{cite journal}}: (עזרה)
  21. ↑ Pae CU (בינואר 2008). "Therapeutic possibility of "Semax" for depression". CNS Spectrums. 13 (1): 20–21. doi:10.1017/S1092852900016102. {{cite journal}}: (עזרה)

הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה יעוץ רפואי.

סמקס43048364Q4415058

אוחזר מתוך "https://www.hamichlol.org.il/w/index.php?title=סמקס&oldid=3665159"